Produção Animal | Prevenção e controle de doenças
Nova geração de analgésicos à base de peptídeos: eficácia prolongada com menor incidência de efeitos colaterais e dependência.
Contexto
A dor crônica afeta milhões de pessoas em todo o mundo, incluindo cerca de 30% da população brasileira. Trata-se de um problema de saúde pública com grande impacto na qualidade de vida e no sistema de saúde. Apesar do uso difundido de opioides tradicionais como morfina, oxicodona e fentanil, esses medicamentos apresentam efeitos colaterais graves, risco elevado de dependência e tolerância. Essa realidade clínica tem gerado demanda por novas terapias mais seguras e eficazes. Nesse contexto, surgiu a necessidade de desenvolver alternativas inovadoras para o tratamento da dor crônica, especialmente aquelas associadas a condições como câncer, artrite, fibromialgia e pós-cirúrgico.
Sobre o ativo
O ativo consiste em duas sequências sintéticas de peptídeos (fórmulas TyrGlyGly-X1-X2-X3-X4 e TyrProPhe-X1-TrpGlyGly-X2-ProPro) projetadas para interagir com receptores opioides de forma seletiva, protegidas por patentes no Brasil e EUA. Estas moléculas foram desenhadas para atravessar a barreira hematoencefálica e atuar sobre receptores opioides no sistema nervoso central, promovendo analgesia prolongada e potencial sensação de saciedade.
As principais características técnicas das moléculas incluem:
Ação Prolongada: Efeito analgésico mais duradouro que a morfina.
Barreira Hematoencefálica: Capacidade de atravessar o sistema nervoso central, potencializando a eficácia.
Aplicações Diversas: Uso em composições farmacêuticas (analgesia) e alimentícias (promoção de saciedade e controle de pressão arterial).
Segurança: Menor risco de depressão respiratória e tolerância em comparação com opioides clássicos.
Os peptídeos foram sintetizados por meio de síntese química em fase sólida, utilizando a estratégia Fmoc, seguida de purificação em cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC). A confirmação da estrutura primária e pureza foi realizada por espectrometria de massa, utilizando as técnicas de Maldi e ESI.
Os peptídeos possuem a notável capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica, permitindo que alcancem receptores opioides no sistema nervoso central, potencializando sua eficácia terapêutica. Testes in vivo em modelos animais demonstraram que estas sequências apresentam atividade antinociceptiva (que bloqueia ou reduz a percepção de dor) via receptores opioides, com perfil de ação mais tardio e duradouro em comparação à morfina, estabelecendo um novo paradigma para o tratamento da dor crônica.
As principais características técnicas das moléculas incluem:
Os peptídeos foram sintetizados por meio de síntese química em fase sólida, utilizando a estratégia Fmoc, seguida de purificação em cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC). A confirmação da estrutura primária e pureza foi realizada por espectrometria de massa, utilizando as técnicas de Maldi e ESI.
Os peptídeos possuem a notável capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica, permitindo que alcancem receptores opioides no sistema nervoso central, potencializando sua eficácia terapêutica. Testes in vivo em modelos animais demonstraram que estas sequências apresentam atividade antinociceptiva (que bloqueia ou reduz a percepção de dor) via receptores opioides, com perfil de ação mais tardio e duradouro em comparação à morfina, estabelecendo um novo paradigma para o tratamento da dor crônica.
Nível de maturidade tecnológica na escala TRL/MRL: 4
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Modelos teóricos
Ensaios laboratoriais
Piloto
Final/completa
Prova de conceito
Protótipos
Mercado
* Saiba mais sobre a escala dos níveis de maturidade tecnológica TRL/MRL adotada pela Embrapa.
Características em relação aos concorrentes disponíveis no mercado
Diferente de opioides clássicos como morfina, oxicodona ou fentanil, os peptídeos desenvolvidos apresentam menor risco de efeitos adversos severos, como depressão respiratória, dependência e tolerância. Além disso, têm potencial para aplicações adicionais, como indução de saciedade e redução da pressão arterial. Sua estrutura foi otimizada para maior seletividade e durabilidade de ação, sem os impactos negativos observados em opioides de alta potência já disponíveis no mercado farmacêutico.
Diferenciais Competitivos:
Ação prolongada: Os testes in vivo demonstraram que as sequências peptídicas apresentam um perfil de atividade mais tardio e duradouro em relação à morfina, principal medicamento da categoria. Esta característica permite intervalos maiores entre doses, melhorando a adesão ao tratamento e a qualidade de vida dos pacientes.
Penetração no sistema nervoso central: As sequências possuem comprovada capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica, potencializando o efeito terapêutico ao atingir diretamente os receptores opioides cerebrais, o que nem todos os analgésicos conseguem fazer eficientemente.
Potencial para redução de efeitos adversos: Embora ainda em fase de desenvolvimento, a estrutura molecular específica dos peptídeos sugere um potencial reduzido de efeitos adversos comumente associados aos opioides tradicionais, como depressão respiratória severa, dependência e tolerância.
Aplicações múltiplas: Além da atividade analgésica, os peptídeos também demonstram potencial para promover sensação de saciedade e redução da pressão arterial, apresentando vantagem competitiva como um composto multifuncional, o que não é observado nos opioides convencionais.
Inovação patenteada: Com patentes concedidas nos Estados Unidos (válidas até 2036) e em processo no Brasil, o ativo oferece exclusividade de exploração comercial por um período significativo, representando uma oportunidade única para parceiros interessados no desenvolvimento farmacêutico.
Diferenciais Competitivos:
Impactos para o setor produtivo e para a sociedade
Para o setor produtivo:
Abertura de novas linhas de produtos farmacêuticos e nutracêuticos com alto valor agregado.
Oportunidade de parcerias estratégicas com grandes empresas do setor, como Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Inovação tecnológica com proteção intelectual (patentes deferidas nos EUA até 2036).
Para a sociedade:
Melhoria na qualidade de vida de pacientes com dor crônica, oferecendo uma alternativa mais segura e menos viciante.
Redução do uso indiscriminado de opioides tradicionais e seus impactos sociais (como epidemias de dependência).
Contribuição para o avanço científico nacional e internacional na área de neurofarmacologia e biotecnologia.
Para a sociedade:
Finalidades da parceria
- Licenciamento de ativos
- Validação Técnica e/ou Industrial
- Codesenvolvimento (prova de conceito à prototipagem)
- Licenciamento de marca
O que se espera da parceria?
Modalidade de Parceria em Pesquisa, Desenvolvimento e Inovação (PD&I) do tipo Contrato de Cooperação Técnico-Financeira com foco em desenvolvimento conjunto, escalonamento industrial e comercialização.
Como a tecnologia será oferecida ao setor produtivo?
Medicamento a ser administrado via venal ou oral a pacientes com o objetivo de promover a analgesia e/ou sensação de saciedade e/ou diminuição da pressão arterial em um indivíduo.
Tenho interesse neste ativo
Se este ativo é de seu interesse para uma parceria com a Embrapa, entre em contato conosco.
Unidade Responsável:
Contato para negócio:
Chefia-Adjunta de Transferência de Tecnologia cenargen.chtt@embrapa.br; cenargen.cti@embrapa.br; cenargen.clpi@embrapa.br
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